三、麻醉药
（一）全身麻醉药
氯胺酮
【中文名称】
盐酸氯胺酮注射液。
【英文名称】
Ketamine Hydrochloride Injection。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【pH值】
3.5～4.1。
【储存】
密闭保存。
【药理作用】
本品主要是选择性地抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆碱、L-谷氨酸）及N-甲基-D-天冬氨酸受体；镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合，而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛的改善有限。静脉注射1～2mg/kg或肌内注射4～6mg/kg，分别于30秒及3～5分钟意识消失。麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤、肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾液分泌增多，术前用抗胆碱药可避免或减少此现象的发生。对交感神经和循环有兴奋作用，表现为血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量皆高。但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰竭患者中更为突出。大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停。对肝功能无明显影响。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫收缩，但在剖宫产时应用本品，可因血压升高而致出血量增多。
本品进入血液循环后大部分进入脑组织，然后再分布于全身组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也较高。本品分布半衰期为2～11分钟，消除半衰期为2～3小时。主要在肝内进行生物转化，转化成去甲氯胺酮，再逐步代谢成无活性的化合物，最后经肾排出，仅有2.5%药物以原型随尿排出。
【适应证】
本品适用于各种表浅、短小手术麻醉，不合作小儿的诊断性检查麻醉及全身复合麻醉。
【剂量】
1.全麻诱导
成人按体重静脉注射1～2mg/kg，维持可采用连续静脉滴注，每分钟不超过1～2mg，即按体重10～30μg/kg，加用苯二氮
类药物，可减少其用量。
2.镇痛
成人先按体重静脉注射0.2～0.75mg/kg，2～3分钟注完，而后每分钟按体重5～20μg/kg连续静脉滴注。
【加药调配】
1.药物稀释
（1）静脉注射：
溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液，使药液浓度为10mg/ml。
（2）静脉滴注：
溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液，使药液浓度为1mg/ml。
2.成品输液外观检查
检查成品输液的外观，正常状态下应为澄明无异物。
3.成品输液的储存
储存于25℃条件下，允许温度为15～30℃之间。
【用法】
1.给药途径
静脉注射、静脉滴注。
2.滴速
静脉注射为2～3分钟，切忌速度过快，短于60秒者易致呼吸暂停。静脉滴注时，用于诱导麻醉的滴速为0.5mg/（kg·min），用于维持麻醉的滴速为 0.01～0.03mg/（kg·min），用于镇静、镇痛的滴速为 0.005～0.02mg/（kg·min）。
【相容性】
1.相容药物
本品不应混合其他静脉注射物。
2.不相容药物
巴比妥类，如地西泮。
【药物相互作用】
1.氯胺酮与苯二氮类及阿片类药物合用时，可延长作用时间并减少不良反应的发生，因此剂量应酌情减少。
2.与氟烷等含卤素全麻药同用时，氯胺酮的作用延长，苏醒迟延。
3.与抗高血压药或中枢神经抑制药合用时，尤其是氯胺酮用量偏大、静脉注射过快时，可导致血压剧降或/和呼吸抑制。
4.服用甲状腺素的患者，氯胺酮有可能引起血压过高和心动过速。
【禁忌证】
顽固、难治性高血压，严重的心血管疾病及甲亢患者禁用。
【注意事项】
1.颅内压增高、脑出血、青光眼患者不宜单独使用。
2.静脉注射切忌过快，否则易致一过性呼吸暂停。
3.苏醒期间可出现恶梦幻觉，预先应用镇静药，如苯二氮类，可减少此反应。
4.完全清醒后，心理恢复正常需一定时间，24小时内不得驾车和操作精密性工作。
5.失代偿的休克患者或心功能不全患者可引起血压剧降，甚至心搏骤停。
【不良反应】
1.麻醉恢复期可出现幻觉、躁动不安、恶梦及谵语等，青壮年多且严重。
2.术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、颅压及眼压升高。不能自控的肌肉收缩偶见。
3.偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛，多半是在用量较大、分泌物增多时发生。
丙泊酚
【中文名称】
丙泊酚注射液。
【英文名称】
Propofol Injection。
【性状】
本品为白色或类白色的均匀乳状液体。
【pH值】
7.0～8.5（1%）。
【储存】
本品应于2～25℃条件下储存，不得冷冻。
【药理作用】
本品通过激活GABA受体-氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。临床剂量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时则使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统，产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快，作用时间短，以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30～60秒，维持时间10分钟左右，苏醒迅速、醒后无宿醉感。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用，本品作全麻诱导时，可引起血压下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率无明显变化。丙泊酚可使血压下降，其降压程度在有些患者中超过40%，用于年老体弱、心功能不全患者时血压下降尤为明显，剂量应酌减，静脉注射速度应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制作用，可抑制二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压及眼压，减少脑耗氧量和脑血流量，术后恶心呕吐少见，镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药合用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。丙泊酚麻醉诱导时产生不自主的肌肉运动、抽搐，浅麻醉时更为明显。
丙泊酚是一种起效迅速（约30秒）、短效的全身麻醉药。通常可迅速从麻醉中复苏。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期为2～4分钟）及迅速消除（半衰期为30～60分钟）的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率为1.5～2L/min）。主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。
【适应证】
全身麻醉诱导和维持。重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。
【剂量】
1.通用剂量
作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。
（1）麻醉给药：
建议应在给药时［一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）］调节剂量，观察患者反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年患者，需要2.0～2.5mg/kg的丙泊酚静脉注射给药；超过该年龄需要量一般将减少；ASA Ⅲ级和Ⅳ级患者的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。
（2）麻醉维持：
通过持续滴注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好地达到维持麻醉所需要的浓度。持续滴注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常在4～12mg/（kg·h）的速率范围内能保持令人满意的麻醉效果。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。
（3）ICU镇静：
当作为对正在强化监护而接受人工通气的患者的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3～0.4mg/（kg·h）的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。
（4）人工流产手术：
术前以2.0mg/kg剂量静脉注射给药实行麻醉诱导，术中若因疼痛患者有肢体运动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。
2.儿科剂量
不推荐丙泊酚作为小儿镇静药物使用。用于小儿麻醉诱导，建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数患者，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年龄所需药量可能更大；ASA Ⅲ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。用于小儿麻醉维持，通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度所需的给药速率在患者之间有明显的差别，以4～12mg/（kg·h）的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。
3.剂量调整
超过55岁的成人，需要剂量一般降低。ASA Ⅲ～Ⅳ级患者，特别是心功能不全的患者，需要剂量也明显减少，诱导应更缓慢进行，同时给予本品的速度应更加缓慢（每10秒约2ml或20mg）。
【加药调配】
1.药物稀释
（1）2%乳剂不要进行稀释，直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。
（2）1%的丙泊酚注射液可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备，给药前配制。
2.成品输液的稳定性
该稀释液在6小时内是稳定的。
【用法】
1.给药途径
1%的乳剂可静脉滴注或静脉注射；2%的乳剂只能静脉滴注。
2.滴速
当输注非稀释品时，建议使用滴数计量器、注射泵或定容输液泵等设备，以控制输液速度。同脂肪乳剂一样，输注本品的输液器不应连续使用超过12小时，超过12小时应及时更换新的输液器。
【相容性】
1.相容药物
（1）本品可通过连接留置针的Y型管共同输入5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或糖盐溶液。
（2）本品可预先与阿芬太尼溶液（500ug/ml）以20∶1至50∶1的容积比混合，并在配制后6小时内使用。为减少注射部位疼痛，可在注射前用不含防腐剂的1%利多卡因与之混合使用（本品与利多卡因的比例最多为20∶1）。
2.不相容药物
包括硫酸阿米卡星注射液、苯妥英钠、地高辛、地西泮、环丙沙星、甲氨蝶呤钠、甲泼尼龙琥珀酸钠、甲氧氯普胺、两性霉素B、氯化钙等。
【药物相互作用】
1.药理学上的配伍禁忌 区域麻醉合并全身麻醉时，所需丙泊酚药量减少。据报告本品与苯二氮类药物、副交感神经阻滞剂或吸入麻醉药合用时，可延长麻醉时间并降低呼吸频率。应用阿片类药物作为术前用药后，使用本品时可能发生呼吸暂停，并且暂停次数逐渐增加及暂停时间逐渐延长。
2.本品和琥珀胆碱或新斯的明合用后，可能出现心动过缓或心搏骤停。由于以上这些药物本身容易降低呼吸功能或引起低血压，与本品合用时可加强这些作用。需特别强调的是，丙泊酚与术前用药、吸入麻醉剂或镇痛剂合用时能加深麻醉并增加心血管方面的不良反应；与中枢神经系统抑制剂，如乙醇、全身麻醉药、麻醉性镇痛药等合用时，可加深镇静作用；与肠外使用的中枢抑制剂合用时，可能发生严重的呼吸及心血管抑制。
3.应用芬太尼后，丙泊酚的血药浓度可短暂性升高。已有报告接受环孢素治疗的患者使用脂肪乳剂（如本品）后发生白质脑病。
【禁忌证】
对丙泊酚或其赋形剂过敏者。孕妇及产科患者禁用（流产者除外）。不用于1个月以下小儿的全身麻醉及16岁以下重症监护儿童的镇静。
【注意事项】
1.使用本品时，所用设备应在麻醉下能够处理突发事件，复苏设备应能伸手可及，呼吸与循环功能应被监控（如心电图、血氧饱和度）。应根据患者反应及术前用药实行个体化给药，麻醉时除了使用本品外一般还应补充镇痛药。连续应用不得超过7天。
2.使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。
3.极度衰弱及老年患者，心、肺、肾或肝脏损害患者，低血容量或癫痫患者，应小心给药，并且给药速度应减慢。
4.心血管或呼吸功能不全及低血容量患者使用本品前应予以纠正。
5.因丙泊酚缺乏迷走神经松弛作用，有出现心动过缓的相关报告，偶尔较为严重，甚至心搏骤停。可考虑在诱导前或麻醉维持期间静脉注射抗胆碱药，尤其是迷走神经张力有可能占优势或本品与其他可能引起心动过缓的药物合用时。
6.因1ml丙泊酚中含0.1g脂肪，有脂肪代谢障碍和须慎用脂肪乳剂的患者，使用本品时应特别注意。对在ICU治疗3天后的患者应监测脂质情况。只有在应特别注意且严密监护下，本品才可用于进展性心力衰竭患者和其他严重心肌疾病的患者。过度肥胖的患者使用丙泊酚时，应特别注意因剂量偏大导致的血流动力学方面的剧烈变化。
7.伴有高颅压和低平均动脉压的患者，使用本品时有降低脑灌注压的危险，应特别小心。
8.本品在进行诱导麻醉时，为减轻注射位点的疼痛，可在用本品前注射利多卡因，但应注意有遗传性卟啉症的患者不能使用利多卡因。
9.本品不推荐用于电休克的治疗。必须由受过麻醉或重症治疗训练的内科医师使用本品。复苏的常用设备必须伸手可及，必须保障通气维持和足够的氧气处理。本品不应由给患者实行诊断或手术的医师给药。
10.本品不建议用于1个月以下小儿的全身麻醉。本品用于16岁以下儿童镇静的安全性与有效性尚未得到证实。尽管没有直接因果关系的证据，但在将丙泊酚用于16岁以下儿童镇静（批准适应证以外）的治疗过程中，有严重的不良反应发生的报告（包括有死亡病例报告）；而且这些不良反应都与代谢性酸中毒、高血脂症、横纹肌溶解和/或心力衰竭有关。这种情况大部分发生在ICU接受超过成人镇静治疗剂量的患呼吸道感染的儿童中。类似地，在经过长时间（超过58小时）用超过按体重计每小时5mg/kg剂量治疗的成人患者，也有罕见出现代谢性酸中毒、横纹肌溶解、高钾血症和/或快速进展性心力衰竭（某些病例出现死亡）的报告。这些不良反应都发生在用药剂量超过目前建议用于ICU镇静的最高剂量（按体重计每小时4mg/kg给药）。这种心力衰竭通常对心肌收缩力的支持治疗无效。处方者应注意，在ICU治疗持续超过1天时，丙泊酚的用量尽可能不要超过按体重计每小时4mg/kg，对于机械通气镇静的患者，按体重计每小时4mg/kg的剂量通常是足够的。处方者应对这些可能发生的不良反应保持高度警觉，一旦有这些症状出现的迹象，应立即减少用药剂量或换用其他镇静剂。
11.本品含大豆油，极少数患者可能出现严重的过敏反应。
12.出院前必须确认患者已从全身麻醉中完全恢复。
13.本品过有效期后不得使用。首次使用后的所有剩余药品均应丢弃。只能使用溶液均匀和容器未损坏的产品。
14.对驾驶车辆或操作机器能力的影响已使用本品的患者应观察一段时间，并告诫患者在一定时间内，不能驾驶车辆、操作机器，不能在有潜在危险的环境下工作，不能在无人陪伴下独自回家或饮用酒精类饮品。
【不良反应】
1.可能出现低血压和短暂的呼吸暂停，这与药物剂量、术前用药或使用其他药物有关。偶尔发生低血压时，需要减慢给药速度和/或进行液体替换治疗，必要时用血管收缩药进行治疗。有发生心动过缓和心搏骤停的病例报告。合并有心肌供氧能力受损、脑循环紊乱和低容量血症的患者，循环参数的变化是很重要的。
2.丙泊酚麻醉诱导时可能出现轻微躁动。
3.个别病例出现肺水肿。麻醉维持期间偶尔出现咳嗽。
4.在麻醉恢复期间，极少数病例可能发生恶心、呕吐、头痛、寒战或发冷、欣快感及性欲亢进。
5.有报告极少数病例使用丙泊酚出现癫痫样活动，如惊厥和角弓反张，个别病例延迟数小时到数天后发生。癫痫患者使用丙泊酚时，个别病例出现惊厥。
6.有报告长期应用丙泊酚，极少数病例出现术后发热及尿颜色改变。
7.极少数病例使用丙泊酚后发生过敏反应，包括Quincke氏水肿、支气管痉挛、红斑和低血压。应用丙泊酚后，报告有发生胰腺炎的罕见病例，但没有明显的因果关系。
8.在罕见的病例中，当异丙酚在ICU用于镇静时，超过按体重计每小时4mg/kg的剂量时，有发生横纹肌溶解、代谢性酸中毒、高钾血症或心力衰竭的报告，有时甚至死亡。
9.极少发生血栓症与静脉炎。
10.本品可引起局部注射部位的疼痛，故可与利多卡因合用或选择前臂大静脉或肘静脉穿刺以减轻疼痛。
11.与利多卡因合用时，可能出现以下不良反应，如头晕、呕吐、困倦、惊厥、心动过缓、心律不齐和休克。当发生静脉处渗漏时，个别病例可能出现严重组织反应。
【过量解救】
药物过量，可引起心脏和呼吸抑制。应使用氧气进行人工通气以治疗呼吸抑制，对于心血管抑制的治疗，应把患者的头部放低，如果抑制严重，应使用血浆增容和升压药。
瑞芬太尼
【中文名称】
注射用盐酸瑞芬太尼。
【英文名称】
Remifentanil Hydrochloride for Injection。
【性状】
本品为白色或类白色冻干疏松块状物。
【pH值】
2.5～4.0。
【储存】
2～25℃遮光密封保存。
【药理作用】
本品为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，在人体内1分钟左右迅速达到血脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快、维持时间短，与其他芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌（如胸壁肌）强直、恶心呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射（1分钟内注射完毕）不会引起血浆组胺浓度的升高。
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期为1分钟，消除半衰期为6分钟，终末半衰期为10～20分钟，有效的生物学半衰期为3～10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约为70%，主要与α-1-酸性糖蛋白结合。稳态分布容积约为350ml/kg，清除率大约为40ml/（min·kg）。瑞芬太尼代谢不受血浆胆碱酯酶及抗胆碱酯酶药物的影响，不受肝、肾功能及年龄、体重、性别的影响，主要通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，大约95%的瑞芬太尼代谢后经尿排泄，主代谢物活性仅为瑞芬太尼的1/4 600。本品长时间输注给药或反复注射用药其代谢速度无变化，体内无蓄积。
【适应证】
用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。
【剂量】
本品临床推荐剂量如表3-1所示。
表3-1 成年人瑞芬太尼给药剂量表
注：*MAC为最小肺泡浓度；#麻醉诱导中单剂量注射时，本品给药时间应大于60秒。
在表3-1推荐剂量下，本品可显著减少维持麻醉所需的催眠药物剂量，因此，异氟烷和丙泊酚应按表3-1推荐剂量给药以避免麻醉过深。
（1）麻醉诱导：
本品应与催眠药（如丙泊酚、硫喷妥、咪达唑仑、一氧化二氮、七氟烷或氟烷）一并给药用于麻醉诱导。成人按体重0.5～1μg/kg的输注速率持续静脉滴注。也可在静脉滴注前按体重给予0.5～1μg/kg的初始剂量静脉推注，时间应大于60秒。
（2）气管插管患者的麻醉维持：
在气管插管后，应根据其他麻醉用药，依照表3-1指示减少本品输注速率。由于本品起效快、作用时间短，麻醉中的给药速率可以每2～5分钟增加25%～100%或减小25%～50%，以获得满意的μ型阿片受体的药理反应。患者反应麻醉过浅时，每隔2～5分钟给予0.5～1μg/kg剂量静脉推注给药，以加深麻醉深度。
【加药调配】
1.药物溶解
本品给药前须用以下注射液之一溶解：灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液。
2.药物稀释
本品给药前须用以下注射液之一定量稀释成25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml浓度的溶液：灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液。
3.成品输液的储存
于室温下保存不超过24小时，未使用完的稀释液应丢弃。
4.成品输液的稳定性
本品不含任何抗菌剂和防腐剂，因此，在稀释的过程中应保持无菌状态，配制后应尽快使用。
【用法】
1.给药途径
本品只能用于静脉给药，特别适用于静脉持续滴注给药。
2.滴速
①麻醉诱导：成人按体重0.5～1μg/kg的输注速率持续静脉滴注，静推时间应大于60秒；②气管插管患者的麻醉维持：麻醉中的给药速率可以每2～5分钟增加25%～100%或减小25%～50%。患者反应麻醉过浅时，每隔2～5分钟给予0.5～1μg/kg剂量静脉推注给药，以加深麻醉深度。
本品连续输注给药，必须采用定量输注装置，可能情况下，应采用专用静脉输液通路。本品停药后，应清洗输液通路以防止残留瑞芬太尼的无意输入，避免与其他药物经同一输液通路给药时，可能出现的呼吸抑制及胸壁肌强直。
【相容性】
1.相容药物
本品用上述注射液稀释后可以与乳酸林格注射液或5%葡萄糖乳酸林格注射液共行一个快速静脉输液通路。
2.不相容药物
已有报道说明，2mg/ml的盐酸氯丙嗪与25μg/ml瑞芬太尼（盐酸盐）在5%葡萄糖溶液中不能配伍。40mg/ml的头孢哌酮钠或0.6mg/ml的两性霉素B与250μg/ml瑞芬太尼（盐酸盐）在5%葡萄糖溶液中不能配伍。
【药物相互作用】
1.在动物体内，瑞芬太尼不延长丁二酰胆碱肌肉麻痹持续时间。麻醉过程中本品与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚或羟基安定等联合用药，不改变瑞芬太尼的清除率。体外研究表明，阿曲库铵、米哇库铵、艾司洛尔、二乙氧磷酰硫胆碱、新斯的明、毒扁豆碱和咪达唑仑等药物不抑制瑞芬太尼在人体血液中的水解。
2.本品与其他麻醉药有协同作用，硫喷妥、异氟烷、丙泊酚及咪达唑仑与本品同时给药时，剂量减至75%。中枢神经系统抑制药物与本品也有协同作用，合用时应慎重，并酌情减量；如果同时给药时不减少剂量，在患者身上会增加与这些药物有关的不良反应发生率。
【禁忌证】
1.本品不能单独用于全麻诱导，即使大剂量使用也不能保证使患者意识消失。
2.本品处方中含有甘氨酸，因而不能于硬膜外和鞘内给药。
3.已知对本品中各种组分或其他芬太尼类药物过敏的患者禁用。
4.重症肌无力及易致呼吸抑制患者禁用。
5.禁止与单胺氧化酶抑制药合用。
6.禁止与血、血清、血浆等血制品经同一路径给药。
7.支气管哮喘患者禁用。
【注意事项】
1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室贮药处均应双人双锁，处方颜色应与其他处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2.本品能引起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由具有资格的和有经验的麻醉师给药。
3.在推荐剂量下，本品能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关，因此，单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于60秒；提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。
4.本品引起的肌肉强直必须根据患者的临床状况采取合适的方法处置。麻醉诱导过程中出现的严重肌肉强直应给予神经肌肉阻断剂和/或另加催眠剂，并给予插管通气。在本品使用过程中发现的肌肉强直也可通过停止给药或减小给药速率处置，在停止给药后几分钟内肌肉强直可解除；或者给予阿片受体拮抗剂，但这样会逆转或抑制本品的镇痛作用，一般不推荐这样使用。出现危及生命的肌肉强直时，应给予迅速起效的神经肌肉阻断剂或立即中断输注。
5.心律失常、慢性阻塞性肺疾病患者慎用，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的患者慎用。
6.本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14日以上，方可给药，而且应先试用小剂量，否则会发生难以预料的严重并发症。
7.使用本品出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注速率50%或暂时中断输注。本品即使延长给药也未发现引起再发性呼吸抑制，但由于合用麻醉药物的残留作用，在某些患者身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制，因此，保证患者离开恢复室前完全清醒并有足够的自主呼吸非常重要。
8.本品能引起剂量依赖性低血压和心动过缓，可以预先给予适量的抗胆碱能药（如葡糖吡咯或阿托品）抑制这些反应。低血压和心动过缓可通过减小本品输注速率或合用药物来处置，在合适的情况下使用升压药或抗胆碱能药。
9.本品停止给药后5～10分钟，镇痛作用消失。对预知需要术后镇痛的患者，在中止本品给药前需给予适宜的替代镇痛药，并且必须有足够的时间让其达到最大作用，选择镇痛药应适合患者的具体情况和护理水平。
10.在非麻醉诱导情况下，不得以患者的意识消失为药效目标而使用本品。
11.肝肾功能受损的患者不需调整剂量。肝肾功能严重受损的患者对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强，使用时应监测。
12.运动员慎用。
【不良反应】
本品具有μ型阿片受体类药物的典型不良反应，包括恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直，上述不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。
在国内外的临床研究中还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛、呼吸暂停、瘙痒、心动过速、高血压、激动、低氧血症、癫痫、潮红和过敏症状。另外还有一些较少见的不良反应：
（1）消化系统：
便秘、腹部不适、口干、胃食管反流、吞咽困难、腹泻、胃灼热、肠梗阻。
（2）心血管系统：
心肌缺血、晕厥。
（3）肌肉骨骼系统：
肌肉强直、胸痛。
（4）呼吸系统：
咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、喉痉挛、喘鸣、鼻充血、咽炎、胸腔积液、肺水肿、支气管炎、鼻漏。
（5）精神神经系统：
焦虑、不自主运动、震颤、定向力障碍、幻觉、烦躁不安、恶梦、感觉异常、健忘。
（6）皮肤：
皮疹、荨麻疹。
（7）泌尿系统：
尿潴留、少尿、尿路中断。
（8）血液系统：
贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少。
【过量解救】
药物过量症状包括窒息、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等。如果出现药物过量或怀疑药物过量，立即中断给药，维持开放气道，吸氧并维持正常的心血管功能。如呼吸抑制与肌肉强直有关，需给予神经肌肉阻断剂或μ型阿片拮抗剂，并辅助呼吸。输液和增压药及其他辅助方法可用来处置低血压。葡糖吡咯或阿托品用于处置心动过缓或低血压。阿片拮抗剂（如纳洛酮）作为特异性解毒剂，用于处置严重呼吸抑制或肌肉强直。
罗库溴铵
【中文名称】
罗库溴铵注射液。
【英文名称】
Rocuronium Bromide Injection。
【性状】
本品为无色至微黄色的澄明液体。
【pH值】
8.0～9.5。
【储存】
2～8℃下避光储存。罗库溴铵注射液可在8～30℃保存12周。
【药理作用】
罗库溴铵是一种起效迅速、中等时效的非去极化肌松药，具有该类药物所有的药理作用特性（箭毒样作用）。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。
快速静脉注射罗库溴铵后，其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相。正常成年人中，平均分布半衰期为73（66～80）分钟。稳态（表观）分布容积为203（193～214）ml/kg，血浆清除率为 3.7（3.5～3.9）ml/（kg·min）。对照研究显示，老年人及肾功能不全患者的血浆清除率降低，肝脏病患者的平均清除半衰期延长30分钟，平均血浆清除率下降1ml/（kg·min）。为便于机械通气，当连续输注20小时或更长时间后，平均清除半衰期和平均稳态（表观）分布容积增高。在对照研究中发现患者之间差别很大，这与体质和多器官衰竭及患者个体特性有关。有报道在多器官功能衰竭的患者中，其平均（±标准差）清除半衰期为（21.5±3.3）小时，稳态（外观）分布容积为（1.5±0.8）L/kg，血浆清除率为（2.1±0.8）ml/（kg·min）。罗库溴铵经尿和胆汁中排泄。12～24小时内经尿排泄约占40%。注入放射性同位素标记的罗库溴铵9天后，平均47%的放射性同位素经尿中排出，43%经粪便排出。约50%以药物原型排泄。
【适应证】
罗库溴铵为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以及维持术中骨骼肌松弛。
【剂量】
1.通用剂量
剂量和其他肌松药一样，罗库溴铵的给药剂量应个体化。在确定用药剂量时应适当考虑以下因素：麻醉方法、手术时间、镇静方法和机械通气的时间、同时应用的其他药物的相互作用以及患者情况等。建议采用适当的肌松监测技术，以评定肌松深度和恢复状况。吸入麻醉药确可增强罗库溴铵的肌松作用，然而临床上这种药物的协同作用只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才具有临床意义。因此，在吸入麻醉下长时间手术（超过1小时）时，罗库溴铵应减小维持剂量，延长给药间隔时间或减慢输注速率。在成年患者中下列剂量推荐可作为通用的指南，用于气管插管和各种长短不同的手术肌松临床应用。
（1）气管插管：
常规麻醉中罗库溴铵的标准插管剂量为0.6mg/kg，静脉注射，60秒内在几乎所有患者中可提供满意的插管条件。
（2）维持剂量：
罗库溴铵推荐的维持剂量为0.15mg/kg静脉注射，长时间吸入麻醉患者可适当减少至0.075～0.1mg/kg。最好在肌肉颤搐恢复至对照值的25%或对4个成串刺激具有2～3个反应时给予维持剂量。
（3）连续输注：
若连续输注罗库溴铵，建议先静脉注射负荷剂量0.6mg/kg，当肌松开始恢复时再行连续输注。适当调整输注速率，使肌肉颤搐高度维持在对照的10%左右或维持在对4个成串刺激保持1～2个反应。在成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范围为 5～10μg/（kg·min），吸入麻醉下5～6μg/（kg·min）。由于输注需要剂量因人及麻醉方法而异，输注给药时建议采用连续监测肌松。
2.儿科剂量
氟烷麻醉下儿童（1～14岁）和婴儿（1～12月）对罗库溴铵的敏感性与成人相似。婴儿和儿童的起效较成人快，临床作用时间儿童较成人短。尚无充分的资料以推荐将该药用于新生儿（0～1月）。
3.剂量调整
（1）老年患者，肝脏和/或胆道疾病，肾衰竭患者的剂量：
在常规麻醉期间气管插管的标准剂量为0.6mg/kg，静脉注射。无论采取何种麻醉方法，推荐用于这些患者的维持剂量均为 0.075～0.1mg/kg，滴注速率为 5～6μg/（kg·min）。
（2）超重和肥胖患者的剂量：
当体重超重和肥胖患者（指患者体重超过标准体重30%或更重者）应用罗库溴铵时，其剂量应考虑肌肉组织的成分并适当减少剂量。
【加药调配】
1.药物稀释
本品用下列溶液稀释：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、无菌注射用水、乳酸林格注射液和海脉素。
2.成品输液的储存
混合后应立即使用，并在24小时内用完
【用法】
1.给药途径
静脉注射、静脉滴注。
2.滴速
若连续输注罗库溴铵，建议先静脉注射负荷剂量0.6mg/kg，当肌松开始恢复时再行连续输注。适当调整输注速率，使肌肉颤搐高度维持在对照的10%左右或维持于对4个成串刺激保持1～2个反应。在成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范围为 5～10μg/（kg·min），吸入麻醉下为 5～6μg/（kg·min）。
3.冲管
如果罗库溴铵与其他药物共用同一个输液管，在使用罗库溴铵和已被证实与罗库溴铵存在配伍禁忌的药物或配伍关系未确定的药物时，充分冲洗输液管非常重要（例如使用0.9%氯化钠注射液）。
【相容性】
1.相容药物
在0.5mg/ml和2.0mg/ml浓度下，罗库溴铵可与下列液体配伍：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、无菌注射用水、乳酸林格注射液和海脉素。
2.不相容药物
当罗库溴铵加入含有下列药物的液体时，存在着物理学上的配伍禁忌：两性霉素、硫唑嘌呤、头孢唑啉、邻氯青霉素、地塞米松、地西泮、依诺昔酮、红霉素、法莫替丁、呋塞米、加拉碘铵、琥珀酸钠氢化可的松、胰岛素、甲乙炔巴比妥、甲泼尼龙、琥珀酸钠泼尼松龙、硫喷妥钠、三甲氧苄氨嘧啶及万古霉素。罗库溴铵也与英脱利匹特有配伍禁忌。
【药物相互作用】
以下药物能够影响非去极化肌松药的作用强度和作用时间：
1.增强作用
卤化挥发性麻醉剂和乙醚；其他非去极化肌松药；大剂量硫喷妥钠、甲乙炔巴比妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托醚酯及异丙酚等；预先给予琥珀酰胆碱；抗生素，如氨基苷类、lincosamide和多肽类抗生素、酰脲青霉素类抗生素、四环素和大剂量甲硝唑等；其他药物，如利尿药、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α受体阻滞剂、镁盐、钙通道阻滞剂和锂盐等。
2.减弱作用
新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物；长期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪、去甲肾上腺素、硫唑嘌呤（仅短暂和有限的作用）、茶碱、氯化钙等。
【禁忌证】
对罗库溴铵或溴离子或本品中任何辅料成分有过敏反应者禁用。
【注意事项】
1.与其他神经肌肉阻滞药物一样，罗库溴铵应仅由熟悉这些药物作用和有使用经验的临床医师或者是在这些医师的指导下使用。
2.由于罗库溴铵可导致呼吸肌麻痹，必须对使用此药的患者进行通气支持，直至自主呼吸充分恢复。同使用所有神经肌肉阻滞药物一样，预测插管时可能的困难十分重要，特别是将此神经肌肉阻滞药物用于快速顺序诱导麻醉时。
3.与其他神经肌肉阻滞药物一样，已报告罗库溴铵存在残余箭毒化作用。为了预防由于残余箭毒化作用导致的并发症，推荐仅在患者完全从神经肌肉阻滞作用中恢复后再拔管。也应考虑到术后拔管以后其他可能导致残余箭毒化作用的因素（例如，药物相互作用或患者病情）。如果未按照标准临床操作用药，应该考虑使用拮抗剂，尤其是在那些更易于发生残余箭毒化作用的情况下。
4.使用神经肌肉阻滞药物后可能出现过敏反应。应始终针对这种反应采取预防措施。因为神经肌肉阻滞药物之间的交叉过敏反应已有报告，所以，特别是以前对其他神经肌肉阻滞药物有过敏反应的患者，应对其采取特别的预防措施。
5.众所周知，神经肌肉药物能诱发注射部位和全身的组胺释放。因此，当使用该类药物时，应时刻注意可能在注射部位发生瘙痒和红斑和/或发生全身类组胺（类过敏）反应。临床研究发现快速静脉注射罗库溴铵0.3～0.9mg/kg后，平均血浆组胺水平可见轻微增高。
6.已知，通常在重症监护病房（ICU）内长期使用神经肌肉阻滞药物后，会使麻痹和/或骨骼肌无力的时间延长。为了避免可能出现的神经肌肉阻滞延长和/或用药过量，强烈建议在使用神经肌肉阻滞药物的整个过程中监测神经肌肉传导情况。另外，患者还应该在神经肌肉阻滞过程中接受适当的镇痛和镇静剂治疗。再者，神经肌肉阻滞药物应该由熟悉这些药物作用和神经肌肉监测技术的有经验的临床医师或者是在这些医师的指导下根据患者个体情况进行剂量调节。
7.在ICU中长期给予非去极化神经肌肉阻滞药物联合皮质类固醇治疗后常见肌病报道。因此，对于同时接受神经肌肉阻滞药物和皮质类固醇治疗的患者，应尽可能限制神经肌肉阻滞药物的使用时间。如果使用琥珀酰胆碱插管，应等患者从琥珀酰胆碱诱导的神经肌肉阻滞作用中临床恢复后再使用罗库溴铵。
8.对驾驶和操作机械能力的影响：由于罗库溴铵是作为全麻的辅助用药，因此，对于能走动的患者来说，全麻后应采取常规的预防性措施。
9.以下情况可能影响罗库溴铵的药代动力学和/或药效动力学。
（1）肝脏和/或胆道疾病和肾衰竭：由于罗库溴铵自尿和胆汁排泄，因此，对临床明显肝脏和/或胆道疾病和/或肾衰竭的患者应慎用罗库溴铵。此类患者采用0.6mg/kg的罗库溴铵时观察到药物作用时效延长。
（2）循环时间延长：与循环时间延长有关的各种情况，例如心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容积增大，均可能使起效作用减慢。由于血浆清除率降低，药物作用的持续时间也可能会延长。
（3）神经肌肉疾病：与其他神经肌肉阻滞药物一样，罗库溴铵在用于患有神经肌肉疾病或曾经患有脊髓灰质炎的患者时应该极其谨慎，因为这些患者对神经肌肉阻滞药物的反应可能会发生明显改变。这种改变程度和方向变化可能存在很大差异。对于患有重症肌无力或兰伯特-伊顿综合征（Lambert-Eaton syndrome）的患者，小剂量的罗库溴铵可能会产生明显效应，因此，应该根据反应调节剂量。
（4）低温：低温条件下手术时，罗库溴铵的神经肌肉阻滞效应增强，持续时间延长。
（5）肥胖：与其他神经肌肉阻滞药物一样，当根据患者的实际体重计算给药剂量时，罗库溴铵在肥胖患者中可出现药物作用持续时间和自然恢复时间的延长。
（6）烧伤：已知烧伤患者对非去极化神经肌肉阻滞药物具有耐药性。因此，建议依据患者的反应调节剂量。
10.可能使罗库溴铵作用增强的情况：低钾血症（例如，剧烈呕吐、腹泻及利尿剂治疗后）、高镁血症、低钙血症（经过大量输血后）、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症以及恶病质。因此，应尽可能纠正严重电解质失衡、血液pH值改变或脱水。
【不良反应】
最常发生的不良反应（ADR）包括注射部位疼痛/反应，生命体征的改变和神经肌肉阻滞作用的延长。上市后监测期间最常报告的严重ADR是过敏和类过敏反应以及相关的症状。
（1）肌病：
已有在ICU中联合使用各种神经肌肉阻滞药物与皮质类固醇后发生肌病的报告。
（2）局部注射部位反应：
已有报告在快速顺序诱导麻醉期间注射部位疼痛，尤其是在患者还没有完全失去知觉时，特别是当异丙酚用作诱导剂时。临床研究中，用异丙酚作为快速顺序诱导麻醉时，16%的患者观察到注射部位疼痛，用芬太尼与硫喷妥钠快速顺序诱导麻醉时，少于0.5%患者观察到注射部位疼痛。
（3）类效应：
①过敏反应，尽管非常罕见，但已有包括罗库溴铵在内的神经肌肉阻滞药物产生严重过敏反应的病例报道。这些反应在某些病例中甚至是致死性的。鉴于这些反应可能的严重性，临床医师应当始终采取必要的预防措施。②神经肌肉阻滞作用延长，非去极化阻滞类药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长，超过了所需的作用时间。这种作用会有不同的临床表现，从骨骼肌无力到因长时间的深度骨骼肌麻痹而导致呼吸功能不全或呼吸暂停。
【过量解救】
当发生过量和肌松作用时间延长时，应给予患者持续呼吸支持和镇静。一旦出现自然恢复应给予足量乙酰胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明）。若乙酰胆碱酯酶抑制剂未能逆转罗库溴铵的残余肌松作用，则须继续给予呼吸支持直至患者自主呼吸恢复。重复给予乙酰胆碱酯酶抑制剂可能有危险。动物研究显示给予累积750倍ED90量（135mg/kg罗库溴铵）以下时，未见有严重心血管功能抑制甚或导致心力衰竭的报道。
（二）麻醉辅助药
氯化琥珀胆碱
【中文名称】
氯化琥珀胆碱注射液。
【英文名称】
Suxamethonium Chloride Injection。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
【pH值】
3.0～5.0。
【储存】
遮光、密闭保存。
【药理作用】
本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静脉注射后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌过渡至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。重复静脉注射或持续滴注可使作用延长。大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。
本品可引起脑血管扩张、颅内压升高、眼眶平滑肌收缩、眼内压暂时升高、术后肌肉痛、肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K+外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。
本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位。约2%以原型，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2～4分钟。
【适应证】
去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。
【剂量】
本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用。
1.气管插管
1～1.5mg/kg，最高 2mg/kg静脉注射；小儿 1～2mg/kg，用 0.9%氯化钠注射液稀释到10mg/ml，静脉注射。
2.维持肌松
采用静滴盐酸普鲁卡因注射液10mg/ml加氯化琥珀胆碱0.4～0.6mg/ml混合溶液静脉滴注，本品的总用量均小于400mg，以避免快速耐药发生。
【加药调配】
1.药物稀释
静脉注射：用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射稀释；静脉滴注：本品150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中。
2.成品输液的储存
于4℃下冷藏。
【用法】
1.给药途径
静脉注射、静脉滴注。
2.滴速
静脉注射：0.5～2分钟；静脉滴注：0.5～3.5小时。
【相容性】
1.相容药物
0.9%氯化钠注射液、林格注射液、5%葡萄糖注射液、甲基多巴注射液、普鲁卡因注射液、去甲肾上腺素注射液等。
2.不相容药物
氨茶碱、阿米卡星、阿糖胞苷、苯巴比妥钠、长春新碱、地高辛、呋塞米、多黏菌素B、卡那霉素、利多卡因、链霉素、硫喷妥钠、硫酸镁、氯化钾、吗啡、哌替啶等。
【药物相互作用】
1.本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。
2.下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。
（1）抗胆碱酯酶药。
（2）环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。
（3）普鲁卡因等局麻药。
（4）单胺氧化酶抑制药、雌激素等。
3.与下列药物合用也须谨慎，如吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多黏菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用的药物，能增强本品作用。
【禁忌证】
脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的患者及高钾血症患者禁用。
【注意事项】
1.不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。
2.忌在患者清醒下给药。
3.严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。
4.接触有机农药患者，需证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制，方能使用至足量。
5.为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药（维库溴铵0.5mg）。
6.预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
7.出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸解救，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。
8.使用抗胆碱酯酶药者慎用。
9.大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。
【不良反应】
1.高钾血症
本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K+外流致高钾血症，产生严重室性心律失常甚至心搏骤停。
2.心脏作用
本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。
3.眼压升高
本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
4.胃内压升高
最高可达40cmH2O，并可引起饱胃患者胃内容物反流误吸。
5.恶性高热
多见于本品与氟烷合用的患者；也多发生于小儿。
6.术后肌痛
给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。
7.可能导致肌张力增强
以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，还足以引起胃内压甚至颅内压升高。
维库溴铵
【中文名称】
注射用维库溴铵。
【英文名称】
Vecuronium Bromide for Injection。
【性状】
本品为白色或类白色疏松状物。
【pH值】
3.8～4.2（0.4% 水溶液）。
【储存】
密闭，在阴凉处保存。
【药理作用】
本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08～0.1mg/kg，1分钟内显效，3～5分钟达高峰，维持时间为30～90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍；无阻断迷走神经作用，由于维库溴铵不引起心率增快，故适用于心肌缺血及心脏患者，但应用兴奋迷走神经药及β受体拮抗剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱，也有支气管痉挛及过敏反应，但很少见。
本品静脉注射后在体内迅速分布，主要分布于细胞外液，t1/2（分布半衰期）大约为（2.2±1.4）分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物（约5%），保留部分活性（约为原型药物的50%），药物原型和代谢物主要由胆汁排泄。40%～80%以单季铵形式经胆汁排泄，15%～30%经肾排泄。t1/2（消除半衰期）为30～80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加，均可延长起效时间。
【适应证】
主要作为全麻辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。
【剂量】
1.通用剂量
（1）气管插管：
静脉注射用量为0.08～0.12mg/kg，3分钟内达插管状态。
（2）肌肉松弛：
静脉给药维持在神经安定镇痛麻醉时剂量为0.05mg/kg，吸入麻醉为0.03mg/kg。最好在颤搐高度恢复到对照值的25%时再追加维持剂量。
2.儿科剂量
1岁以下婴儿对本品较敏感，应试小量，肌张恢复所需时间比成人长1.5倍。特别是对4个月以内的婴儿，首次剂量为0.01～0.02mg/kg即可。如颤搐反应未抑制到90%～95%，可再追加剂量。5个月至1岁的婴幼儿所需剂量与成人相似，但由于作用和恢复时间较成人和儿童长，维持剂量应酌减。与成人类似，在小儿患者中，当颤搐度恢复至对照值的25%时，重复追加初始剂量的1/4作为维持用药，不会有蓄积作用发生。
3.剂量调整
肥胖患者用量酌减；剖宫产和新生儿手术不应超过0.1mg/kg。
【加药调配】
1.药物溶解
本品可用灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格注射液、葡萄糖氯化钠注射液溶解成1mg/ml浓度溶液供用。
2.药物稀释
可用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格注射液、葡萄糖林格注射液稀释成40mg/L浓度溶液供用。
3.成品输液外观检查
应为无色的澄明液体。
4.成品输液的储存
无菌条件下配制可在室温（15～25℃）保存。
5.成品输液的稳定性
无菌条件下配制可保持24小时内稳定。
【用法】
1.给药途径
静脉注射、静脉滴注。
2.滴速
1.25µg/（kg·min）。
【相容性】
1.相容药物
艾司洛尔、地尔硫、氟康唑、劳拉西泮、雷尼替丁、头孢唑林钠、庆大霉素、葡萄糖酸钙、头孢呋辛、吗啡、米力农等。
2.不相容药物
两性霉素B、呋塞米、地西泮。
【药物相互作用】
1.可增强本品效应的药物
（1）吸入麻醉药如氟烷、安氟醚、异氟醚等。
（2）大剂量硫喷妥钠、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸、乙托咪酯、异丙酚。
（3）其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱。
（4）抗生素如氨基苷类、多肽类、酰脲青霉素类以及大剂量甲硝唑。
（5）其他，如利尿剂、β受体阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α受体阻滞剂、镁盐等。
2.可使本品作用减弱的药物
（1）新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物。
（2）长斯使用皮质甾类药物或酰胺唑嗪后。
（3）去甲肾上腺素、硫唑嘌呤（仅有短暂、有限的作用）、茶碱、氯化钙。
3.可使本品作用变异的药物
使用维库溴铵后，再给以去极化肌肉松弛药，如琥珀酰胆碱，可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。
【禁忌证】
对维库溴铵或溴离子有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.须在有使用本品经验的医师监护下使用。
2.本品可致呼吸肌肉松弛，使用时应给患者机械通气，直至自主呼吸恢复。
3.与吸入麻醉药同用时，本品应减量15%。
4.在可能发生迷走神经反射的手术中（如使用刺激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等），麻醉前或诱导时，应用迷走神经阻断药，如阿托品等有一定意义。
5.ICU中重症患者长时间使用维库溴铵，会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时，应给予患者足够的镇静和镇痛剂，连续监测神经肌肉的传导，调节本品的用量，以维持不完全阻滞。
6.对脊髓灰质炎患者、重症肌无力或肌无力综合症患者，对神经肌肉阻断药反应均敏感，使用本品应慎重。
7.脓毒症、肾衰竭的患者慎用。
8.肝硬化、胆汁淤积或严重肾功能不全者，持续时间及恢复时间均延长。
9.本品在低温下手术时，其神经肌肉阻断作用会延长。
10.下列情况可使本品作用增强：①低钾血症、高镁血症、低钙血症；②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶液质。
11.对严重电解质失衡、血液pH的改变和脱水均应尽力纠正。
12.使用本品完全恢复后的24小时内，不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。
【不良反应】
1.过敏反应
（1）神经肌肉阻断药过敏反应已有报道，本品虽罕见，但应引起注意。
（2）神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应，故对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重。
2.组胺释放与类组胺反应
临床可偶发局部或全身的类组胺反应。
【过量解救】
在用药过量的情况下，患者应给予机械通气，并给予适当的胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明、吡啶斯的明、依酚氯铵）作为拮抗剂。当使用胆碱酯酶抑制剂不能恢复本品的神经肌肉作用时，机械通气应持续至自主呼吸恢复。反复使用胆碱酯酶抑制剂是危险的。