药剂学
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第十节 其他液体制剂

本节介绍按给药途径与应用方法分类的液体制剂。不同的给药途径以及应用方法对液体制剂有特殊要求。同一给药途径的液体制剂中又包括不同分散体系的制剂。

一、洗剂

洗剂(lotions)系指专供涂敷于皮肤或冲洗的外用液体制剂。洗剂可为溶液型、混悬型、乳剂型,其中混悬剂为多。应用时一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上。也可用于冲洗皮肤患处或腔道等。洗剂的分散介质多为水和乙醇。洗剂具有清洁、消毒、消炎、止痒、收敛、保护等局部作用。混悬型洗剂中的水分或乙醇在皮肤上蒸发,有冷却和收缩血管的作用,能减轻急性炎症。混悬型洗剂中常加入甘油和助悬剂,当分散介质蒸发后,能使药物粉末不易脱落,形成保护膜,保护皮肤免受刺激。

二、搽剂

搽剂(liniments)系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。常用的分散剂有水、乙醇、液体石蜡植物油和甘油等。搽剂有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌及抗刺激作用等。起镇痛、抗刺激作用的搽剂多用乙醇为分散剂,使用时用力揉搽,可增加药物的穿透性。起保护作用的搽剂多用油或液体石蜡为分散剂,搽用时润滑,无刺激性,并有利于清除患处的鳞屑痂皮。搽剂除涂于皮肤上揉搽,也可涂于敷料上贴于患处,但一般不用于破损的皮肤。搽剂有溶液型、混悬型、乳剂型液体制剂。乳剂型搽剂中的乳化剂,有润滑皮肤、促进药物渗透的作用。

三、滴鼻剂

滴鼻剂(nasal drops)系指专供滴入鼻腔内使用的液体制剂。多以水、丙二醇、液体石蜡、植物油为溶剂,一般制成溶液剂,也有制成混悬剂、乳剂使用的。滴鼻用水溶液容易与鼻腔内分泌液混合,容易分布于鼻腔黏膜表面,但维持药效时间短。油溶液刺激性小,作用持久,但不与鼻腔黏液混合。正常人鼻腔液pH值一般为5.5~6.5,炎症病变时,则呈碱性,有时pH值高达9,易使细菌繁殖,影响鼻腔内分泌物的溶菌作用以及纤毛的正常运动。所以滴鼻剂pH值一般为5.5~7.5。水性溶液滴鼻剂应与鼻黏液等渗,不改变鼻黏液的正常黏度,不影响纤毛运动等。制备滴鼻剂时,可按药物的性质加入适宜的抗氧剂、增溶剂、防腐剂等。

四、滴耳剂

滴耳剂(ear drops)系指专供滴入耳腔内的外用液体制剂。多以水、乙醇、甘油为溶剂,也有用丙二醇、聚乙二醇等为溶剂的。以乙醇为溶剂,渗透性和杀菌作用较强,但有刺激性,易引起疼痛。以甘油为溶剂,则作用缓和、药效持久,并有吸湿性,但其渗透性较差,且易使患处堵塞。以水为溶剂,作用缓和,但渗透性差。因此滴耳剂常使用混合溶剂。滴耳剂有消毒、止痒、收敛、消炎、润滑作用。慢性中耳炎患者,由于黏稠分泌物存在,使药物很难达到中耳部。其药物制剂中常加入溶菌酶、透明质酸酶等,能液化分泌物,促进药物分散,加速肉芽组织再生。外耳道有炎症时,pH值一般在7.1~7.8之间,故外耳道所用滴耳剂最好为弱酸性。

五、合剂

合剂(mixtures)系指以水为溶剂,含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂。合剂中的药物可以是化学药物,也可以是中药材的提取物,合剂主要以水为溶剂。有时为了增加药物的溶解度,也可加入少量的乙醇。合剂中可加入矫味剂、着色剂、香精等。以水为溶剂的合剂需加入防腐剂,必要时也可加入抗氧剂等稳定剂。单剂量灌装的合剂也称口服液,目前应用较多,口服液必须是澄明溶液或允许含有极少量的一摇即散的沉淀物。如复方甘草合剂、硫酸锌合剂、葡萄糖酸钙口服液等。

六、含漱剂

含漱剂(garles)系指专用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。多为药物的水溶液,也可含少量甘油和乙醇。溶液中常加适量着色剂,以示外用漱口,不可咽下。含漱剂要求微碱性,有利于除去口腔中的微酸性分泌物、溶解黏液蛋白。可制成浓溶液用时稀释,也可制成固体粉末用时溶解。

七、滴牙剂

滴牙剂(drop dentifrices)系指专用于局部牙孔的液体制剂。其特点是药物浓度大,往往不需用溶剂,或仅用少量溶剂稀释。因其刺激性和毒性很大,应用时不能接触黏膜。滴牙剂一般不发给病人自己使用,而直接由医护人员用于患者的牙病治疗。

八、涂膜剂

涂膜剂(paints)系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用液体制剂。用时涂于患处,溶剂挥发后形成薄膜,对患处有保护作用,同时逐渐释放所含药物起治疗作用。常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等,增塑剂常用邻苯二甲酸二丁酯等,溶剂一般为乙醇、丙酮或二者混合物。涂膜剂的一般制法为:①能溶于溶剂的药物,可直接加入溶解;②若为中药,则应先制成乙醇或乙醇-丙酮提取液,再加入到基质溶液中去。